タクロリムス |104987-11-3

商品名プログラフなどでも知られるタクロリムスは、主に臓器移植で拒絶反応を防ぐために使用される強力な免疫抑制薬です。

作用機序: タクロリムスは、移植片拒絶反応に関与する免疫細胞である T リンパ球の活性化に重要な役割を果たすタンパク質ホスファターゼであるカルシニューリンを阻害することによって作用します。タクロリムスはカルシニューリンを阻害することで炎症誘発性サイトカインの産生をブロックし、T 細胞の活性化を防ぎ、それによって移植臓器に対する免疫反応を抑制します。

適応症: タクロリムスは、同種異系肝臓、腎臓、または心臓移植を受ける患者の臓器拒絶反応の予防に適応されます。多くの場合、コルチコステロイドやミコフェノール酸モフェチルなどの他の免疫抑制剤と組み合わせて使用​​されます。

投与: タクロリムスは通常、カプセルまたは経口溶液の形で経口投与されます。また、移植直後などの特定の臨床状況では静脈内投与されることもあります。

モニタリング: タクロリムスは治療指数が狭く吸収にばらつきがあるため、毒性のリスクを最小限に抑えながら治療効果を確保するために血中濃度を注意深くモニタリングする必要があります。治療薬のモニタリングには、タクロリムスの血中濃度の定期的な測定と、これらの濃度に基づいた用量の調整が含まれます。

副作用: タクロリムスの一般的な副作用には、腎毒性、神経毒性、高血圧、高血糖、胃腸障害、感染症に対する感受性の増加などがあります。タクロリムスの長期使用は、特定の悪性腫瘍、特に皮膚がんやリンパ腫を発症するリスクも高める可能性があります。

薬物相互作用: タクロリムスは主にチトクロム P450 酵素系、特に CYP3A4 および CYP3A5 によって代謝されます。したがって、これらの酵素を誘導または阻害する薬剤は体内のタクロリムスレベルに影響を及ぼし、治療の失敗や毒性を引き起こす可能性があります。

特別な考慮事項: タクロリムスの投与には、患者の年齢、体重、腎機能、併用薬、併存疾患の有無などの要因に基づいて個別化する必要があります。治療を最適化し、副作用を最小限に抑えるには、医療従事者による綿密なモニタリングと定期的なフォローアップが不可欠です。